Den aktiva substansen i Tikacillin, fenoxymetylpenicillin, är ett penicillin (antibakteriellt läkemedel) som hindrar bakterien från att bygga upp en normal cellvägg. Utan fungerande cellvägg dör bakterien snabbt.
Tikacillin används vid halsfluss, tandinfektion, lunginflammation, bihåleinflammation, öroninflammation, bakteriella infektioner i hud och underhud (som inflammation i bindväven, Borreliainfektion).